Цинт таблетки 0,4мг №98

Состав

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — гипотензивное.

Моксонидин избирательно взаимодействует с имидазолиновыми I₁-рецепторами, расположенными в стволе мозга, что приводит к снижению симпатической активности.

Моксонидин обладает высоким сродством к имидазолиновым I₁-рецепторам и лишь незначительно связывается с центральными α₂-адренорецепторами за счет взаимодействия с которыми опосредованы сухость во рту и седативный эффект.

Уменьшает резистентность тканей к инсулину.

Влияние на гемодинамику: снижение сАД и дАД при однократном и продолжительном приеме моксонидина связано с уменьшением прессорного действия симпатической системы на периферические сосуды, снижением периферического сосудистого сопротивления, в то время как сердечный выброс и ЧСС существенно не изменяются.

Максимум гипотензивного эффекта достигается примерно через 2,5–7 ч после приема внутрь.

Фармакокинетика

Абсорбция — 90%. C_max в плазме крови (после приема табл. 0,2 мг) — 1,4–3 нг/мл и достигается через 30–180 мин. Биодоступность — 88%. Прием пищи не оказывает влияние на фармакокинетику препарата.

Объем распределения — 1,4–3 л/кг. Проникает через ГЭБ. Связывание с белками плазмы крови — 7,2%.

Основные метаболиты: 4,5 дегидромоксонидин и производные гуанидина.

T_1/2 моксонидина и метаболитов составляет 2,5 и 5 ч соответственно. В течение 24 ч более 90% моксонидина выводится почками, приблизительно 78% в неизмененном виде и 13% в виде дегидрогенизированного моксонидина. Менее 1% дозы выводится с калом. Моксонидин не кумулирует при длительном применении.

Фармакокинетика в пожилом возрасте

Наблюдаются возрастные изменения фармакокинетики, которые, вероятно, обусловлены сниженной метаболической активностью и/или несколько более высокой биодоступностью моксонидина у пожилых пациентов. Однако эти фармакокинетические различия не являются клинически значимыми.

Фармакокинетика при почечной недостаточности

Выведение моксонидина в значительной степени коррелирует с Cl креатинина. У больных с тяжелой почечной недостаточностью (Cl креатинина <30 мл/мин) равновесные концентрации в плазме крови и конечный T_1/2приблизительно в 3 раза выше, чем у лиц с нормальной функцией почек (Cl креатинина >90 мл/мин). У больных с почечной недостаточностью средней степени тяжести (Cl креатинина >30–60 мл/мин) равновесные концентрации в плазме крови и конечный период полувыведения выше, чем у больных с нормальной функцией почек приблизительно на 80 и 35% соответственно. В обеих группах максимальные концентрации моксонидина в плазме крови выше лишь на 50%. Назначение многократных доз моксонидина не приводит к кумуляции соединения в организме больных с умеренной почечной недостаточностью.

Моксонидин в незначительной степени выводится при проведении гемодиализа.

Показания препарата Цинт^®

Артериальная гипертензия.

Противопоказания

- повышенная чувствительность к компонентам препарата;

- синдром слабости синусного узла, выраженная брадикардия, синоатриальная и AV-блокада;

- тяжелая хроническая сердечная недостаточность (III–IV стадия), нестабильная стенокардия;

- выраженная печеночная недостаточность;

- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью:

- паркинсонизм, эпилепсия, депрессия;

- глаукома;

- перемежающаяся хромота, болезнь Рейно (из-за отсутствия опыта применения);

- гемодиализ.

Побочные действия

Со стороны ЦНС: редко — головокружение, головная боль, нарушение сна, повышенная утомляемость; часто — астения, сонливость.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: чрезмерное снижение АД, ортостатическая гипотензия.

Со стороны ЖКТ: сухость во рту.

Аллергические реакции: периферические отеки.

Способ применения и дозы

Внутрь, независимо от приема пищи.

В большинстве случаев начальная доза Цинта^® — 0,2 мг 1 раз в сутки; максимальная суточная доза — 0,6 мг, разделенная на 2 приема.

Максимальная однократная доза — 0,4 мг.

Начальная суточная доза для пациентов с почечной недостаточностью (Cl креатинина — 30–60 мл/мин) и пациентов, находящихся на гемодиализе — 0,2 мг. Максимальная суточная доза — 0,4 мг.

Передозировка

Симптомы: головная боль, седативный эффект, сонливость, чрезмерно выраженное снижение АД, головокружение, общая слабость, брадикардия, сухость во рту, рвота, усталость и боль в желудке. Потенциально возможны также кратковременное повышение АД, тахикардия, гипергликемия.

Лечение: специфических антидотов не существует.

В случае гипотензии рекомендуется восстановление ОЦК за счет введения жидкости и допамина.

Брадикардия может быть купирована атропином.

Антагонисты альфа-адренорецепторов могут уменьшать или устранять парадоксальную артериальную гипертензию при передозировке моксонидина.

Условия хранения препарата Цинт^®

При температуре не выше 25 °C.

САМОЛЕЧЕНИЕ МОЖЕТ БЫТЬ ОПАСНЫМ ДЛЯ ВАШЕГО ЗДОРОВЬЯ. ОБЯЗАТЕЛЬНО КОНСУЛЬТИРУЙТЕСЬ С ЛЕЧАЩИМ ВРАЧОМ.

При каких заболеваниях применяют?

• артериальная гипертензия
• лечение и профилактика артериальной гипертензии