Лекоптин таблетки 80мг №50

Состав

Действующее вещество: верапамил; 1 таблетка содержит верапамила гидрохлорида 80 мг.

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, лактоза, крахмал картофельный, целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, тальк, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, повидон, натрия кармеллоза, сахароза, полисорбат 80, кальция карбонат, краситель хинолин желтый (Е 104) , титана диоксид (E 171), капол 600.

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой.

Фармакологические свойства

Верапамил блокирует трансмембранный поток ионов кальция в кардиомиоциты и клетки гладких мышц сосудов. Он непосредственно уменьшает потребность миокарда в кислороде за счет воздействия на энергетически затратные процессы метаболизма в клетках миокарда и косвенным образом влияет на уменьшение постнагрузки. Благодаря блокированию кальциевых каналов клеток гладкой мускулатуры коронарных артерий приток крови к миокарду усиливается даже в постстенотичних участках и устраняется спазм коронарных артерий.

Антигипертензивная эффективность верапамила обусловлена уменьшением сопротивления периферических сосудов без увеличения частоты сердечных сокращений как рефлекторного ответа. Нежелательных изменений физиологических величин давления крови не наблюдается. Верапамил оказывает выраженное антиаритмическое действие, особенно при наджелудочковой аритмии. Он задерживает проведение импульса в атриовентрикулярном узле, вследствие чего, в зависимости от типа аритмии, восстанавливается синусовый ритм и / или частота сокращений желудочков нормализуется. Нормальный уровень частоты сердечных сокращений не изменяется или незначительно снижается.

Фармакокинетика

Верапамила гидрохлорид рацемическая смесь, состоящую из равных частей R-энантиомера и S-энантиомера. Верапамил активно метаболизируется. Норверапамил является одним из 12 метаболитов, которые определяются в моче, имеет 10-20% фармакологической активности верапамила и составляет 6% выведенного препарата. Равновесные концентрации норверапамила и верапамила в плазме крови одинаковы. Равновесная концентрация достигается через 3-4 дня после многократного приема препарата 1 раз в сутки.

Абсорбция. Более 90% верапамила после приема быстро и почти полностью всасывается в тонкой кишке. Средняя биодоступность у здоровых добровольцев после однократного приема препарата составляет 22%, что объясняется экстенсивным печеночным метаболизмом первого прохождения. Биодоступность увеличивается в 2 раза после многократного приема.

Максимальная концентрация верапамила в плазме крови достигается через 1-2 часа после приема таблеток с немедленным высвобождением, норверапамила - через 1:00. Прием пищи не влияет на биодоступность верапамила.

Распределение. Верапамил широко распределяется в тканях организма, в здоровых добровольцев объем распределения составляет от 1,8 до 6,8 л / кг. Связывания верапамила с белками плазмы крови составляет приблизительно 90%.

Метаболизм. Верапамил активно метаболизируется. В ходе исследований метаболизма in vitro установлено, что верапамил метаболизируется с помощью цитохрома P450 CYP3A4, CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9 и CYP2C18. Установлено, что после приема препарата здоровыми добровольцами мужского пола верапамила гидрохлорид подвергается интенсивному метаболизму в печени с образованием 12 метаболитов, большинство из которых определялась в следовых количествах. Основные метаболиты были определены как различные N- и O-деалкиловани продукты верапамила. Среди этих метаболитов только норверапамил оказывает фармакологическое действие (примерно 20% исходного соединения), что было установлено в ходе исследований на собаках.

Вывод. Период полувыведения составляет 3-7 часов при пероральном применении. Около 50% введенной дозы выводится почками в течение 24 часов, 70% - в течение 5 дней. До 16% дозы выводится с калом. Около 3-4% препарата выводится почками, выводится в неизмененном виде. Общий клиренс верапамила почти такой же высокий, как и печеночный кровоток, и составляет около 1 л / ч / кг (диапазон: 0,7-1,3 л / ч / кг).

Показания

• Ишемическая болезнь сердца, включая стабильную стенокардию напряжения; нестабильную стенокардию (прогрессирующая стенокардия, стенокардия покоя), вазоспастическую стенокардию (вариантная стенокардия, стенокардия Принцметала), постинфарктную стенокардию у пациентов без сердечной недостаточности, если не показаны b-адреноблокаторы.
• Аритмии: пароксизмальная наджелудочковая тахикардия трепетание / мерцание предсердий с быстрым AV-проводимостью (за исключением синдрома Вольфа-Паркинсона-Уайта (WPW).
• Артериальная гипертензия.

Противопоказания

• Гиперчувствительность к верапамила или к любому другому компоненту препарата.
• Кардиогенный шок.
• Тяжелые нарушения проводимости (например, синоатриальная и AV-(AV) блокада II или III степени (кроме пациентов с функционирующим искусственным водителем ритма).
• Синдром слабости синусового узла (кроме пациентов с функционирующим искусственным водителем ритма).
• Сердечная недостаточность со снижением фракции выброса менее 35% и / или давлением в легочной артерии выше 20 мм рт. ст. (Если только вторичная наджелудочковая тахикардия не поддается влиянию терапии верапамилом).
• Фибрилляция / трепетание предсердий при наличии дополнительных проводящих путей (WPW-синдром и LGL-синдром). У таких пациентов при применении верапамила гидрохлорида риск развития желудочковой тахиаритмии, включая желудочковую фибрилляцию.
• Во время лечения Лекоптином не применять одновременно внутривенно β-адреноблокаторы (за исключением интенсивной терапии).
• Применение в комбинации с ивабрадином

Способ применения и дозы

Внутрь, по 40-80 мг 3 раза в сутки (для лекарственных форм обычной продолжительности действия) - при стенокардии и суправентрикулярной тахикардии в 3 приема, при артериальной гипертензии - в 2 приема, суточная доза при артериальной гипертензии - до 480 мг, при ГОКМП - до 720 мг.

Детям при артериальной гипертензии - 10 мг/кг/сут (в несколько приемов), при суправентрикулярной аритмии (до 2 лет) - по 20 мг 2-3 раза в день. Суточная доза верапамила детям в возрасте до 5 лет - 40-60 мг; для детей от 6 до 14 лет - 80-360 мг (за 3-4 приема).

Для пролонгированных форм дозу следует подбирать индивидуально в зависимости от степени тяжести заболевания. При артериальной гипертензии взрослым - 240 мг утром. При необходимости медленного снижения АД рекомендуемая начальная доза составляет 120 мг 1 раз в сутки утром. Повышение дозы следует проводить после 2 нед приема препарата. Дозу увеличивают до 480 мг/сут (по 1 таблетке утром и вечером, с промежутком около 12 ч между приемами). При длительной терапии суточная доза должна не превышать 480 мг. Превышение дозы возможно только на очень короткое время под тщательным врачебным контролем.

Для пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью суточная доза должна не превышать 120 мг.

Побочные действия

Со стороны ССС: брадикардия (менее 50/мин), выраженное снижение АД, развитие или усугубление СН, тахикардия; редко - стенокардия, вплоть до развития инфаркта миокарда (особенно у больных с тяжелым обструктивным поражением коронарных артерий), аритмия (в т.ч. мерцание и трепетание желудочков); при быстром в/в введении - AV блокада III ст., асистолия, коллапс.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, обморок, тревожность, заторможенность, повышенная утомляемость, астения, сонливость, депрессия, экстрапирамидные нарушения (атаксия, маскообразное лицо, шаркающая походка, тугоподвижность рук или ног, дрожание кистей и пальцев рук, затруднение глотания).

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, запор (редко - диарея), гиперплазия десен (кровоточивость, болезненность, отечность), повышение аппетита, повышение активности \"печеночных\" трансаминаз и ЩФ.

Аллергические реакции: кожный зуд, кожная сыпь, гиперемия кожи лица, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона).

Прочие: увеличение массы тела, очень редко - агранулоцитоз, гинекомастия, гиперпролактинемия, галакторея, артрит, транзиторная потеря зрения на фоне Cmax, отек легких, тромбоцитопения бессимптомная, периферические отеки.

Передозировка

Симптомы: брадикардия, AV блокада, выраженное снижение АД, СН, шок, асистолия, SA блокада.

Лечение: при раннем выявлении - промывание желудка, активированный уголь; при нарушении ритма и проводимости - в/в изопреналин, норэпинефрин, атропин, 10-20 мл 10% раствора кальция глюконата, искусственный водитель ритма; в/в инфузия плазмозамещающих растворов. Для повышения АД у больных ГОКМП назначают альфа-адреностимуляторы (фенилэфрин); не следует применять изопреналин и норэпинефрин. Гемодиализ неэффективен.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 ° С в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.

САМОЛЕЧЕНИЕ МОЖЕТ БЫТЬ ОПАСНЫМ ДЛЯ ВАШЕГО ЗДОРОВЬЯ. ОБЯЗАТЕЛЬНО КОНСУЛЬТИРУЙТЕСЬ С ЛЕЧАЩИМ ВРАЧОМ.

При каких заболеваниях применяют?

• Стенокардия
• напряжения стенокардия
• стабильная стенокардия без ангиоспазма стабильная вазоспастическая стенокардия
• суправентрикулярная тахикардия
• синусовая тахикардия
• мерцательная тахиаритмия
• трепетание предсердий
• предсердная экстрасистолия
• артериальная гипертензия
• гипертонический криз
• ГОКМП
• первичная гипертензия в "малом" круге кровообращения