Фунгизон пор. для инъекций 50мг

Состав

1 флакон содержит 50 мг амфотерицина В.

Вспомогательные вещества: кислота дезоксихолевая, дизамищений натрия фосфат додекагидрат, однозамещенный натрия фосфат дигидрат, натрия гидроксид, кислота фосфорная.

Форма выпуска

Порошок для приготовления раствора для инфузий.

Аналоги Фунгизон пор. для инъекций 50мг

Фармакологическая группа

Противогрибковые средства для системного применения. Антибиотики.

Фармакологические свойства

Амфотерицин B является полиеновым противогрибковым антибиотиком, обладает широким спектром активности против дрожжей и дрожжеподобных грибов.

Амфотерицин В обладает высокой активностью in vitro в отношении многочисленных видов грибов: Histoplasma capsulatum, Coccidiodes immitis, Candida spp., Blastomyces dermatitidis, Rhodotorula spp., Cryptococcus neoformans, Sporothrix schenckii, Mucor mucedo и Aspergillus fumigatus, рост которых подавляется концентрациями амфотерицина Б в интервале от 0,03 до 1 мкг / мл in vitro. Антибиотик неэффективен в отношении бактерий, риккетсий и вирусов.

В концентрациях, достигаемых в биологических жидкостях, Амфотерицин В имеет более фунгистатическое, чем фунгицидное действие. Его возможный механизм действия связан с образованием соединений со стерольными кольцами в составе мембран грибковых клеток. В результате мембрана становится более проницаемой для внутриклеточных компонентов, что приводит к их утечки из клетки. В клинической практике резистентных к амфотерицина В штаммов грибов рода Candida обнаружено не было.

Фармакокинетика

У взрослых, получающих препарат в дозах, составляет примерно 0,5 мг / кг / день, средняя максимальная концентрация в плазме крови находится в пределах от 0,5 до 2,0 мкг / мл. Концентрация препарата в плазме после введения быстро падает, достигая постоянного уровня примерно 0,5 мкг / мл. Период полувыведения составляет около 15 суток, а начальный период полувыведения из плазмы около 24 часов. Данные по фармакокинетике Амфотерицина В у детей младшего и среднего возраста ограничены. Амфотерицин В, находится в плазме крови, почти весь связан с белками плазмы (более 90%) и плохо поддается диализа. В пробах воды, полученных из воспаленной плевры, брюшины, сустава, а также во внутриглазной жидкости оказываются концентрации, составляющие примерно две трети от концентрации в плазме крови, регистрируется в то же время. Концентрация препарата в спинномозговой жидкости иногда превышает 2,5% от концентрации в плазме крови, но может и вообще не проявляться.

Амфотерицин В в незначительных количествах проникает в стекловидное тело или в нормальную амниотическую жидкость. Хотя достоверных данных о характере распределения амфотерицина В в тканях организма нет, вероятно, основное накопление препарата происходит в печени.

Амфотерицин В выделяется из организма почками очень медленно, причем в биологически активной форме выделяется от 2 до 5% введенной дозы. После прекращения лечения из-за малой скорости выделения препарата из организма его можно выявлять в моче в течение 3-4 недель. Выделение препарата с желчью может быть важным путем выведения из организма. Детали других метаболических путей не известны. При заболеваниях почек или печени концентрация препарата в крови не меняется.

Показания

Системные микозы кандидомикоз, аспергиллез, гистоплазмоз, криптококкоз, кокцидиоидомикоз, бластомикоз, мукоромикоза.

Лечение потенциально угрожающих жизни грибковых инфекций, обусловленных чувствительными видами.

Лечение американского лейшманиоза кожи и слизистых оболочек.

Лечение больных с персистирующей лихорадкой, которая обусловлена нарушениями иммунитета, когда предыдущая антибактериальная терапия не давала желаемого результата.

Способ применения и дозы

Фунгизон должен применяться путем медленного капельного вливания. Внутривенное вливание препарата следует проводить в течение 2 - 6:00, с соблюдением обычных мер по проведению внутривенных вливаний. Рекомендуемая концентрация для внутривенного вливания составляет 0,1 мг / мл (1 мг / 10 мл). Поскольку препарат переносится больными по-разному, его доза должна подбираться и корректироваться индивидуально, с учетом локализации и интенсивности инфекции, которая является этиологическим фактором.

Лечение обычно начинают с суточной дозы, которая составляет 0,25 мг / кг массы тела, причем дозу вводят в течение 2 - 6 часов. Первая пробная доза (1 мг в 20 мл 5% раствора глюкозы), вводимый внутривенно в течение 20 - 30 минут, может быть ориентиром, хотя это не является абсолютно надежным способом оценки индивидуальной переносимости препарата. Температуру тела, пульс, частоту дыхания и артериальное давление больного следует измерять с интервалом 30 минут в течение 2 - 4 часов.

Больной с тяжелой и быстро прогрессирующей грибковой инфекцией, при отсутствии нарушений со стороны сердечно-сосудистой и дыхательной систем, и если он перенес пробную дозу без тяжелой реакции, может получить Фунгизон внутривенно в дозе 0,3 мг / кг в течение 2 - 6 часов. Меньшая доза, например 5-10 мг, рекомендуется больным с нарушениями функции сердечно-сосудистой или дыхательной систем при определенной реакции на пробную дозу. Дозу можно постепенно наращивать от 5 - 10 мг в день до среднесуточной дозы - 0,5 - 1 мг / кг. Сейчас накоплен недостаточно данных, основанные на контролируемых клинических исследованиях по определению дозы и длительности лечения больных с различными формами микозов (например мукормикоз).

Оптимальная доза остается неизвестной, и подбор эффективной и одновременно достаточно безопасной дозы в значительной степени осуществляется эмпирическим путем. Рекомендуемая суточная доза может быть 1 мг / кг в день или 1,5 мг / кг через день в случае тяжелых инфекций, вызванных достаточно резистентными возбудителями.

Побочное действие

Возможны следующие побочные реакции:

Общего характера: лихорадка (иногда сопровождается сильным ознобом, обычно в течение 15-20 минут после начала вливания) недомогание, снижение массы тела, приливы.

Желудочно-кишечный тракт : анорексия, тошнота, рвота, понос, диспепсия, эпигастральные боли спазматического характера, отклонения показателей функциональных печеночных тестов от нормы, желтуха, острая печеночная недостаточность, геморрагический гастроэнтерит, молотый.

Кровь : нормохромная, нормоцитарная анемия, агранулоцитоз, нарушения свертываемости, тромбоцитопения, лейкопения, эозинофилия, лейкоцитоз, гипомагниемия, гиперкалиемия.

Местные реакции : боль в месте инъекции при наличии или отсутствии флебита или тромбофлебита.

Костно-мышечная система : генерализованная боль, включая боль в мышцах и суставах.

Нервная система : головная боль, судороги, потеря слуха, тинит, преходящие явления шума в ушах, нарушение остроты зрения или диплопия, периферическая нейропатия, энцефалопатия, другие неврологические симптомы.

Почки : снижение и нарушение функции почек, включая азотемию, повышение креатинина сыворотки, гипокалиемии, гипостенурию, ацидоз, обусловленный функцией почечных канальцев, нефрокальциноз, острая почечная недостаточность, анурия, олигурия. Эти симптомы, как правило, становятся менее выраженными при прерывании лечения. Однако часто развиваются те или иные постоянные нарушения, особенно у больных, получающих высокие общие дозы (более 5 г) амфотерицина В. При одновременном лечении диуретиками может повышаться вероятность развития нарушения функции почек, а пополнение ионами натрия может снижать явления нефротоксичности.