Актемра (Тоцилизумаб) для ин. 80мг 20мг/мл 4мл №1

Состав

Действующим компонентом лекарственного средства является тоцилизумаб. Вспомогательный состав сформирован из натрия дигидрофосфата дигидрата, сахарозы, полисорбата, натрия гидрофосфата додекагидрата, воды для инъекций.

Форма выпуска

Препарат выпускается в виде бесцветного раствора с легкой опалесценцией. Первичная упаковка – прозрачные стеклянные флаконы с резиновыми пробками и пластиковыми колпачками. Помимо них в картонную коробку вложена подробная аннотация.

Фармакологическое действие

Терапевтические эффекты препарата обусловлены иммунодепрессивным действием активного вещества.

Фармакодинамика препарата

Внутривенное введение рекомбинантного гуманизированного моноклонального антитела к рецепторам интерлейкинов-6, которое и является активным веществом, приводит к их избирательному связыванию. Теперь иммуноглобулины этого типа, вырабатывающиеся в организме, не способны на них воздействовать. Так как они принимают непосредственное участие в патогенезе многих заболеваний, то состояние больных улучшается.

Интерлейкины-6 – важная составляющая иммунной защиты. И патологические процессы, и физиологические реакции протекают с участием этих многофункциональных цитокинов:

• образование, рост, созревание клеток крови;
• стимуляция Т-лимфоцитов – ключевых иммунорегуляторных клеток;
• активизация синтеза провоспалительных белков в печеночных структурах.

Из-за вовлеченности интерлейкинов в формирование иммунитета их использование в качестве лекарственного средства может отрицательно сказываться на состоянии противоинфекционной, противоопухолевой защиты органов и тканей.

Показания к применению

Препарат предназначен для монолечения или комплексной терапии больных с ревматоидным артритом второй и третьей степени тяжести. В последнем случае также используют Метотрексат и иные базисные средства с противовоспалительной активностью.

Противопоказания

Абсолютное противопоказание – индивидуальная непереносимость действующего вещества или вспомогательного компонента. Препарат не включают в лечебные схемы больных с активно протекающими инфекционными заболеваниями. Требуется соблюдение осторожности пациентам с такими патологическими состояниями:

• рецидивирующими инфекциями;
• сопутствующими заболеваниями, на фоне которых повышен риск инфекционных поражений;
• выраженными патологиями печени, ее функциональной недостаточностью;
• нейтропенией.

С двух лет препарат может быть применен в терапии полиартикулярного/системного ювенильного идиопатического артрита.

Побочные эффекты

Из-за ослабления противоинфекционной защиты организма возрастает вероятность инфекционных поражений различной локализации. В том числе активизации возбудителей герпетических патологий. Отмечены случаи и таких побочных проявлений:

• дивертикулита;
• изъязвления слизистой рта;
• гастритов;
• стоматитов;
• зудящей сыпи, крапивницы;
• головной боли, головокружений;
• повышенного артериального давления.

Любой побочный эффект – повод для обращения за медицинской помощью для проведения симптоматического лечения.

Лекарственное взаимодействие

Так как активный компонент является блокатором выработки цитокинов, то печеночные изоэнзимы CYP450 в его присутствии преобразуются быстрее. Если одновременно принять средство, метаболизм которого напрямую зависит от их количественного содержания, то оно будет недостаточно долго находиться в кровотоке в чрезмерно низких концентрациях. Поэтому такие комбинации нежелательны, требуют постоянного контроля лабораторных показателей и коррекции доз. Особенно клинически значимо расстраивается биотрансформация статинов.

Как и активный компонент препарата, этиловый спирт способен отрицательно влиять на состояние противоинфекционной и противоопухолевой защиты организма. При употреблении алкогольных напитков возрастает вероятность побочных проявлений.

Применение препарата

При приготовлении рабочего раствора для внутривенного капельного введения требуется соблюдение правил асептики. Стандартная доза – 8,0 мг на кг веса с доведением объема изотоническим разведением натрия хлорида до 100,0 мл. Это количество раствора должно поступать в организм больного на протяжении часа или более.

Применяется препарат раз в месяц. При необходимости (изменения лабораторных показателей) доза корректируется. Рабочий раствор не утрачивает своих фармакологических свойств в течение суток. Тем не менее рекомендовано его введение сразу после приготовления.

Передозировка

С жалобами на плохое самочувствие в результате передозировки больные за медицинской помощью не обращались. Но в клинической практике отмечен случай превышения дозы в пять раз, не приведшей к ухудшению состояния больного.

На этапе клинического тестирования его участники с хорошим состоянием здоровья получали разово препарат в дозе, примерно в три раза превосходящей стандартную. Согласно данным лабораторной диагностики у них была выявлена нейтропения, характеризующаяся снижением уровня нейтрофилов. Лечения не потребовалось – после уменьшения дозы кроветворение нормализовалось.

Условия продажи

Из аптек препарат отпускается при наличии рецепта врача.

Условия хранения

Фармакологические эффекты препарата не ослабевают в течение двух с половиной лет. Его хранят в темных местах, к которым не имеют доступа дети. Рекомендованный производителем температурный режим – от двух до восьми градусов.

Применение при беременности и кормлении грудью

Интерлейкины-6 присутствуют в организме человека, в том числе в периоды вынашивания беременности и грудного вскармливания. Предполагается, что как-либо негативно воздействовать на внутриутробное развитие плода или становление иммунитета грудного ребенка они не могут. Но прицельного изучения этих процессов не проводилось. Поэтому беременность и грудное вскармливание являются абсолютными противопоказаниями к использованию препарата.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Во время лечения нельзя исключать головокружения. Учитывая, что они могут возникать внезапно, следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом, выполнении сложных работ. Если нарушения со стороны ЦНС, вестибулярного анализатора уже отмечены, то необходимо отказаться от этих видов деятельности до улучшения самочувствия.

Особые указания

Препарат хорошо сочетается практически со всеми средствами, которыми лечат ревматоидный артрит – противомалярийными, иммуносупрессорами, ингибиторами ферментов циклооксигеназ, анальгетиками, включая наркотические.

Отзывы и рекомендации врачей и пациентов

Врачи часто используют лекарственное средство в своей практике, ценят за способность исключать важное звено патогенеза ревматоидного артрита. Его применение позволяет не допустить грозных осложнений, среди которых – поражение сердца и легких. Пациенты также хорошо отзываются о препарате, отмечают удобство использования, исключительно редкие побочные проявления.

При каких заболеваниях применяют?

• Ревматоидный артрит
• активный полиартикулярный ювенильный идиопатический артрит
• активный системный ювенильный идиопатический артрит
• скованность в утреннее время
• боль в суставах
• наличие ревматоидных узелков