Фебуксостат (Foxstat) :: Азурикс аналог :: табл. 80мг №30

Фебуксостат – противоподагрический препарат, помогающий снизить концентрацию мочевой кислоты и обеспечивать поддержание её оптимальных показателей в сыворотке крови. Средство продемонстрировало в рамках лабораторных и клинических исследований более высокую эффективность, чем аллопуринол. В отдельных случаях таблетки используют для купирования и профилактики развития синдрома распада опухоли. Регистрационный номер в России - ЛП-007400.

Состав

Лекарственное воздействие достигается благодаря фебуксостату – непуриновому блокатору ксантиноксидазы. В одной таблетке содержится 80 мг активного компонента, а также моногидрат лактозы, 2 типа микрокристаллической целлюлозы (101 и 102), коллоидный диоксид кремия, моногидрат лактозы, стеарат магния и Sodium croscarmellose. Для изготовления пленочной оболочки используется желтый краситель опадрай II.

Форма выпуска

Фебуксостат – пероральный препарат, который производят в таблетированной форме с дозировкой 80 мг. Таблетки имеют продолговатую форму и светло-желтый цвет, при разрезе видно белое или беловатое ядро. В одной картонной упаковке с инструкцией – 30 таблеток.

Аналоги Фебуксостат (Foxstat) :: Азурикс аналог :: табл. 80мг №30

Фармакологическое действие

Foxstat относится к категории гипоурикемических и антиподагрических препаратов, является производным 2-арилтиазола и обладает способностью селективно блокировать ксантиноксидазу. Ингибитирование фермента, который отвечает за ускорение пуринового обмена, происходит одновременно на двух стадиях его воздействия:

• на этапе окисления гипоксантина до ксантина;
• во время трансформации ксантина в мочевую кислоту.

Нейтрализуя катализатор, фебуксостат замедляет весь каскад окислительных реакций, что позволяет добиться стабильного уменьшения содержания в сыворотке крови мочевой кислоты. Исследования в лабораторных условиях показали, что константа блокировки лекарством обеих форм фермента составляет не более 1 нМ. Таблетки эффективны при лечении подагры и в случае профилактики либо лечения синдрома распада опухоли, при этом не тормозят синтез других веществ, необходимых для синтеза пиримидинов и пуринов.

Фармакодинамика препарата

Попадая в организм, фебуксостат за короткий промежуток времени всасывается через органы пищеварительной системы – в кровь попадает от 84% активного вещества. Препарат можно принимать вместе с едой либо натощак. Несмотря на снижение максимальной концентрации и AUC основного ингредиента в случае совместного употребления с жирной пищей, эффективность лекарства не уменьшается. Достижение Cmax занимает от 60 до 90 минут при первом и последующих приемах и может варьироваться в пределах 2.8-3.2 мкг/мл. При большей дозировке концентрация увеличивается. Признаков кумуляции у пациентов, принимавших таблетки в дозировке до 240 мг раз в день, не было выявлено.

Ключевые особенности метаболизации и выведения фебуксостата:

• показатель Vd – от 29 л до 75 л в зависимости от дозировки;
• связывание с альбумином и другими белками плазмы крови – 99,2% (у метаболитов – в пределах 82-91%);
• формирование окисленных продуктов обмена происходит в печени под влиянием CYP2C9, CYP2C8, CYP1A2 и CYP1A1;
• период полувыведения составляет 5-8 часов;
• лекарство выводится почками (до 49%) и через кишечник (45%) в неизмененном виде (суммарно до 15%) и в форме продуктов распада основного компонента.

Показания к применению

Лекарство назначают взрослым пациентам при:

• гиперурикемии в хронической форме при выявлении отложений кристаллов уратов, присутствии в анамнезе подагры или тофусов;
• повышенном риске развития или диагностированной гиперурикемии, связанной с лечением гемобластоза цитостатиками (если есть высокая вероятность синдрома распада опухоли).

Противопоказания

• вынашивание ребенка;
• кормление грудью;
• аллергическая реакция на компоненты препарата;
• возраст меньше 18 лет.

Побочные эффекты

Частота и интенсивность проявления нежелательных реакций могут варьироваться в зависимости от основного диагноза. Ознакомиться с перечнем выявленных побочных действий можно с помощью таблицы, представленной ниже:

Совместимость с другими препаратами

Фебуксостат может вступать в лекарственное взаимодействие с антацидами, субстратами изофермента CYP2D6, росиглитазоном, напроксеном и другими НПВП-ингибиторами ЦОГ-2, но без явно выраженных изменений эффективности и безопасности. С перечисленными медикаментами допускается сочетанное применение без коррекции дозировки.

Не рекомендованным является одновременный прием с иммуннодепрессивными средствами – с азатиоприном и меркаптопурином из-за высокой вероятности усиления их токсичности. Предельно осторожно следует назначать таблетки вместе с химиопрепаратами из группы цитотоксинов.

Применение препарата

Фебуксостат предназначен для перорального приема один раз в день в индивидуально подобранной врачом дозировке (от 80 мг). Таблетки не следует разжевывать или рассасывать, а глотать целиком, запивая достаточным количеством воды. Продолжительность курса просчитывает доктор с учетом изменений концентрации мочевой кислоты в сыворотке крови. Эффективным считается лечение, при котором удается поддерживать показатели на уровне до 6 мг/дл.

Передозировка

Особых проявлений передозировки у пациентов не наблюдается, но могут усиливаться побочные реакции со стороны органов дыхания, пищеварения, сердечно-сосудистой и нервной системы, а также кожных покровов. При ухудшении самочувствия следует незамедлительно обратиться к врачу для осмотра и получения симптоматической и поддерживающей терапии.

Условия продажи

Для приобретения таблеток «Фебуксостат» необходимо предварительно получить рецепт от ревматолога, терапевта или другого профильного специалиста.

Условия хранения

Хранить лекарство нужно в месте, недоступном для детей, в оригинальной упаковке при температуре воздуха до +30 градусов Цельсия.

Применение при беременности и кормлении грудью

При приеме ингибитора ксантиноксидазы существует риск токсического воздействия на организм ребенка, поэтому лекарство не назначают беременным и женщинам, кормящим грудью.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения фебуксостатом могут наблюдаться побочные эффекты, ухудшающие скорость психомоторных реакций и не позволяющие управлять автомобилем либо работать со сложными механизмами:

• повышенная сонливость;
• головокружения;
• ухудшение остроты зрения;
• чувство жжения и спонтанные покалывания в разных частях тела.

Важно соблюдать предельную осторожность, занимаясь потенциально опасными видами деятельности при приеме таблеток, и не садиться за руль при плохом самочувствии.

Особые указания

1. Препарат не назначают детям и подросткам, не достигшим 18-летнего возраста.
2. Фебуксостат не подходит для устранения острых подагрических приступов. Терапия начинается только после 6-месячного курса приема нестероидных противовоспалительных средств либо колхицина – это необходимо для предупреждения повторного обострения из-за высвобождения уратов.
3. Больным, принимающим азатиоприн или меркаптопурин, не рекомендовано лечение фебуксостатом. Если нет альтернативных вариантов терапии, то дозировку иммунодепрессантов следует снизить, а за пациентом постоянно наблюдать.
4. При сопутствующем проведении цитостатической терапии необходимо обеспечить пациенту постоянное медицинское наблюдение.
5. На начальном этапе и в течение всего курса терапии требуется контроль показателей работы печени.
6. Особую осторожность необходимо соблюдать, назначая терапию препаратом пациентам, пережившим пересадку органов или имеющим такие патологии, как:

• ишемическая болезнь сердца;
• тяжелая степень почечной недостаточности;
• синдром Леша-Нихана;
• хронические нарушения в работе щитовидной железы;
• сильная аллергия;
• сердечная недостаточность с застойными явлениями.

Отзывы и рекомендации врачей и пациентов

По отзывам пользователей (как докторов, так и пациентов), фебуксостат представляет собой эффективный препарат для снижения и контроля уровня мочевой кислоты. Он подходит людям разного возраста при гиперурикемии, действуя лучше аллопуринола, а также помогает избежать развития синдрома распада опухоли. К минусам относят широкий спектр побочных реакций, но это компенсируется пролонгированным результатом, минимальным количеством противопоказаний и удобством применения (1 таблетка в день).

При каких заболеваниях применяют?

• Хроническая гиперурикемия
• подагра