Селлсепт капс. 250мг №100

Состав

За фармакологические эффекты препарата отвечает активный компонент микофенолата мофетил. Вспомогательный состав представлен прежелатинизированным кукурузным крахмалом, кроскармеллозой натрия, повидоном, магния стеаратом. Твердые оболочки капсул сформированы из желатина, титана диокиси, железа окиси красной, черной и желтой, индигокармина, шеллака, калия гидроокиси.

Форма выпуска

Внутри плоской картонной коробки находятся контурные блистеры из металлизированной фольги. Их ячейки заполнены желатиновыми капсулами с непрозрачными светло-коричневыми корпусами и непрозрачными светло-голубыми крышечками. Заполнены они мелким гранулированным порошком, комкование которого не является дефектом. Во вторичной упаковке также есть инструкция с рекомендациями по применению лекарственного средства.

Фармакологическое действие

Препарат обладает выраженным иммунодепрессивным действием.

Фармакодинамика препарата

Реализуется иммунодепрессивный эффект препарата за счет разнообразных свойств активного компонента — синтетического морфолиноэтилового эфира микофеноловой кислоты. Последняя является продуктом естественной ферментации Penicillum stoloniferum, обладает антибактериальным, антивирусным, антигрибковым, противоопухолевым действием.

После приема капсулы печеночные эстеразы расщепляют активный компонент до микофеноловой кислоты — неконкурентного ингибитора инозинмонофосфатдегидрогеназы. Без этого фермента на лимитирующей стадии невозможен биосинтез гуанозин-нуклеотидов, из которых образуется непосредственно лимфоцитарная ДНК. По мере истощения их запасов затрудняется гликозилирование молекул, ответственных за адгезию лимфоцитов на эндотелиальных клетках. Как же влияет препарат на работу иммунной системы:

• избирательное угнетение пролиферации активированных В- и Т-лимфоцитов, а также стимулированных фибробластов и эндотелиальных клеток;
• подавление экспрессии различных молекул, находящихся на клеточной поверхности и принимающих участие в иммунном воспалении;
• стимуляция угнетения экспрессии маркеров, которые активируют пролиферацию лимфоцитов;
• угнетение образования антител подавлением функциональной активности В-клеток;
• ингибирование индуцированной («патологической») формы синтетазы окиси азота.

Таким образом, курсовой прием капсул приводит к подавлению образования и накопления в воспалительных очагах цитотоксических лимфоцитов, которые способны растворять (лизировать) клетки пересаженного донорского органа.

Показания к применению

В основе острой реакции отторжения донорского трансплантата лежит специфический иммунный ответ. Протеолитическими ферментами разрушаются его клеточные мембраны. Это приводит к возникновению воспалительного процесса в пересаженном органе. Чтобы исключить такое развитие событий, пациентам и назначается прием капсул:

• взрослым и детям от двенадцати лет с пересаженными почками при условии, что площадь поверхности их тела более 1,25 м²;
• взрослым после замены больной печени на здоровую донорскую;
• взрослым с трансплантированным сердцем.

Препарат предназначен только для комплексного лечения. Вместе с ним используются также Циклоспорин и глюкокортикостероиды.

Противопоказания

При выявлении индивидуальной непереносимости активного компонента, микофеноловой кислоты или одного из вспомогательных составляющих капсул препарат не назначается. Противопоказан он при гипоксантингуанинфосфорибозилтрансферазном дефиците. Выраженная недостаточность этого фермента наблюдается при редких генетически обусловленных синдромах Леша-Нихана и Келли–Сигмиллера, протекающих с нарушениями обмена пуринов. Если пациент не может прервать лечение Азатиоприном, то необходимо воспользоваться альтернативным вариантом иммунодепрессивного лечения.

Побочные эффекты

Не всегда удается разграничить побочные эффекты и симптомы имеющихся у пациентов заболеваний. Чаще всего они предъявляют жалобы на появление:

• ангиоотека, анафилактические реакции;
• инфекционные поражения различных органов;
• нервного возбуждения, спутанности сознания, депрессивного состояния, немотивированной тревоги, проблем со сном;
• судорог, тремора, мышечного напряжения;
• головокружений;
• аритмии;
• сниженного артериального давления;
• вздутия живота, тошноты, быстрого насыщения, чувства тяжести в желудке, рвоты, расстройств стула;
• кожных высыпаний.

Лекарственное взаимодействие

Одновременный прием Азатиоприна запрещен, так как будет нанесен двойной удар по костномозговому кроветворению. Нежелательно совместное лечение:

• Такролимусом или Сиролимусом — высокоактивными иммунодепрессантами;
• препаратами, под воздействием которых не исключено изменение печеночно-кишечной рециркуляции и фармакокинетики активного компонента, например, Колестирамином;
• Ацикловиром — взаимно повышается концентрация активных компонентов;
• антацидами, ингибиторам протонной помпы, Телмисартаном — снижается уровень микофеноловой кислоты;
• антибактериальными препаратами, уничтожающими кишечные бактерии, продуктом которых является β-глюкуронидаза — снижается системная экспозиция микофеноловой кислоты.

Препараты, связывающие фосфаты, можно принимать минимум спустя два часа. Иммунизация живыми вакцинами на фоне искусственно созданного иммунодефицита опасна, несмотря на ослабленную патогенность штаммов. А инактивированные средства могут не привести к образованию должного числа антител. О совместимости с алкоголем информации в инструкции нет.

Применение препарата

Дозы рассчитываются с учетом вида пересаженного органа. Пациентам с трансплантированной почкой назначают по 1,0 г дважды в день, печенью или сердцем — по 1,5 г дважды в день. Интервалы между приемами должны быть примерно одинаковыми. Капсулы проглатывают целиком, запивая достаточным количеством воды.

Лечение начинается в первые трое суток после пересадки. Длительность лечебного курса определяет врач.

Передозировка

Передозировка приведет к еще большему угнетению иммунной защиты, повысит восприимчивость к инфекционным патологиям, снизит функциональную активность костного мозга. Лечение останавливают или снижают дозы до минимально терапевтически значимых. Частично удалить активный компонент получится гемодиализом, приемом Колестирамин и препаратов с похожим механизмом действия.

Условия продажи

Капсулы отпускаются из аптек после предъявления рецепта.

Условия хранения

Хранят лекарство в темных местах при комнатной температуре.

Применение при беременности и кормлении грудью

И женщин, и мужчин фертильного возраста врачи обязательно предупреждают об опасности зачатия во время курсового лечения. У препарата сильные мутагенные свойства, поэтому вероятность рождения ребенка с пороками развития высока. Пациентки должны быть дважды предварительно протестированы по поводу беременности. Оптимальный перерыв между обследованиями составляет минимум восемь, максимум — десять дней.

В ходе лечения следует пользоваться двумя методами надежной защиты от нежелательной беременности. Есть данные, что под воздействием препарата постепенно ослабевают эффекты пероральных контрацептивов.

Запрещен прием капсул в лактационном периоде. Возможны неблагоприятные последствия проникновения активного компонента с грудным молоком в организм ребенка.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

О возможности этих видов деятельности нужно проконсультироваться с лечащим врачом. Они запрещены при появлении побочных эффектов, особенно сонливости и головокружений.

Особые указания

Есть ряд состояний, при которых следует соблюдать особую осторожность во время терапевтического курса. Это любая обострившаяся хроническая желудочно-кишечная патология, одновременное лечение некоторыми препаратами (см. «Лекарственное взаимодействие»).

При каких заболеваниях применяют?

• профилактика острого отторжения пересаженного органа