Уназин таб. 375мг №12

Фармакологическое действие

Уназин является двойным эфиром, состоящим из ампициллина и ингибитора бета-лактамазы - сульбактама натрия, которые соединены метиленовой группой.

В биохимических исследованиях с использованием бактериальных систем, не содержащих клетки, было показано, что сульбактам является необратимым ингибитором большинства основных бета-лактамаз, продуцируемых пенициллинрезистентными микроорганизмами. Сульбактам не обладает клинически значимой антибактериальной активностью (исключение составляют Neisseriaceae и Acinetobacter ). Способность сульбактама натрия предупреждать разрушение пенициллинов и цефалоспоринов устойчивыми микроорганизмами была подтверждена в исследованиях с использованием цельных резистентных клеток; сульбактам натрий обладал синергизмом действия с пенициллинами и цефалоспоринами. Сульбактам связывается также с некоторыми пенициллинсвязывающими белками, поэтому некоторые чувствительные штаммы более чувствительны к комбинации, чем к одному бета-лактамному антибиотику.

Бактерицидным компонентом препарата является ампициллин - антибиотик из группы полусинтетических пенициллинов, который подобно бензилпенициллину действует на чувствительные микроорганизмы во время фазы активного размножения путем угнетения биосинтеза мукопептида клеточной стенки.

Фармакокинетика

После приема внутрь сультамициллин подвергается гидролизу во время всасывания с высвобождением в общий кровоток сульбактама и ампициллина в молярном соотношении 1:1. Биодоступность препарата для приема внутрь составляет 80% от равной дозы сульбактама и ампициллина, введенной в/в. Прием пищи не влияет на общую биодоступность сультамициллина. Максимальная концентрация ампициллина в сыворотке крови после приема сультамициллина примерно в 2 раза выше таковой после приема равной дозы ампициллина внутрь. T1/2 составляют 45 мин и 1 ч для сульбактама и ампициллина соответственно; 50-75% дозы каждого препарата выводится с мочой в неизмененном виде. T1/2 удлиняются у пожилых людей и больных почечной недостаточностью.

У больных с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина 30 мл/мин) выведение сульбактама и ампициллина нарушается в одинаковой степени, поэтому соотношение их концентраций в плазме остается неизменным. Таким больным Уназин назначают с меньшей кратностью в соответствии с обычной практикой применения ампициллина.

Показания к применению

• инфекции ЛОР-органов (синусит, средний отит, тонзиллит);
• инфекции нижних дыхательных путей (бактериальные пневмонии, бронхит);
• урогенитальные инфекции (пиелонефрит, гонорея);
• инфекции кожи и мягких тканей.

Режим дозирования

Рекомендуемая доза Уназина у взрослых (включая больных пожилого возраста) составляет 375-750 мг внутрь 2 раза/сут. Продолжительность лечения в среднем от 5 до 14 дней.

Детям и новорожденным препарат назначается в виде суспензии, дозирование которой производится с помощью мерной ложки. При лечении большинства инфекций у детей с массой тела менее 30 кг доза Уназина составляет 25-50мг/кг/сут в два приема в зависимости от тяжести инфекции. Детям с массой тела 30 кг и более препарат назначают в дозе, предписанной для взрослых.

При неосложненной гонорее Уназин может быть назначен внутрь однократно в дозе 2,25 г (6 таблеток по 375 мг). Применяют одновременно 1,0 г пробенецида с тем, чтобы удлинить сывороточный уровень ампициллина и сульбактама. Если у больного гонореей подозревается наличие сифилитического поражения, перед началом приема Уназина* необходимо провести микроскопическое исследование (методом в темном поле) с целью исключения наличия сифилиса, а затем каждый месяц проводить серологические исследования в течение минимум 4 мес.

При любой инфекции, вызванной гемолитическим стрептококком, рекомендуется проводить лечение в течение не менее 10 дней, чтобы предупредить развитие острой ревматической лихорадки или гломерулонефрита.

Побочное действие

Аллергические реакции (анафилактический шок, сыпь, зуд, ангионевротический отек, дерматит, крапивница); головокружение, сонливость, седативное действие, утомляемость/недомогание, головная боль; тошнота, рвота, боли в эпигастральной области, боли/судороги в животе, энтероколит, псевдомембранозный колит, диарея/неустойчивый стул, мелена (дегтеобразный стул); одышка.

Можно ожидать также появления побочных реакций, связанных с применением ампициллина: судороги, глоссофития, глоссит, стоматит, анемия, гемолитическая анемия, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, эозинофилия, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, нарушенная агрегация тромбоцитов, преходящее повышение уровня АЛТ и АСТ, билирубинемия, нарушение функции печени, желтуха, эксфолиативный дерматит, токсический эпидермальный некролиз, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, интерстициальный нефрит.

Противопоказания к применению

• аллергические реакции на любой пенициллин в анамнезе;
• повышенная чувствительность к любому компоненту препарата;
• детский возраст до 6 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

При исследовании Уназина у животных признаков ухудшения плодовитости или повреждающего действия на плод выявлено не было. Однако Уназин следует применять у беременных женщин только когда потенциальная польза терапии препаратом превосходит потенциальный риск.

Передозировка

Симптомы: нарушения функций центральной нервной системы (включая судороги).

Лечение: гемодиализ, промывание желудка, симптоматическая терапия.

Условия и сроки хранения

Хранить при температуре ниже 25 С в недоступном для детей месте.

САМОЛЕЧЕНИЕ МОЖЕТ БЫТЬ ОПАСНЫМ ДЛЯ ВАШЕГО ЗДОРОВЬЯ. ОБЯЗАТЕЛЬНО КОНСУЛЬТИРУЙТЕСЬ С ЛЕЧАЩИМ ВРАЧЕМ.